Торемифен (Тoremifene)

ТОРЕМИФЕН

Синонимы:

Торемифен, Фарестон, Fareston, Тoremifene.

Описание

Действующее вещество - торемифен: (Z) -4-Хлор-1,2-дифенил-1- [4- [2-(диметиламино)этокси]-фенил]- 1бутен. Выпускается в виде цитрата.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, антиэстроген. Связываясь со специфическими клеточными рецепторами эстрогенов, препятствует образованию эстрогенрецепторного комплекса с 17-бета-эстрадиолом, подавляет стимулированный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. Противоопухолевое действие, кроме того, опосредуется индукцией преобразования фактора роста, подавляющего онкогенез, а также комплексным воздействием препарата на онкогенную регуляцию, приводящим к апоптозу опухолевых клеток. Благодаря наличию Cl^- в меньшей степени образует метаболиты, повреждающие ДНК.

Показания к применению

Применяют при раке молочной железы в постменопаузальном периоде.

Способ применения и дозы

Фарестон назначают внутрь. Обычная доза 0,06 г (60 мг) ежедневно, при необходимости — до 240 мг в день (2 раза по 120 мг). В больших дозах иногда эффективен при недостаточном эффекте гормональных и цитостатических препаратов.

Побочное действие

Отсутствие аппетита, тошнота, позывы к рвоте. При длительном применении иногда возникает тромбофлебит.

Противопоказания

Беременность, лактация.

Взаимодействие

При одновременном назначении ЛС, снижающих выведение Cа₂⁺ через почки (в т.ч. тиазидные диуретики), повышается риск развития гиперкальциемии. При одновременном приеме с антикоагулянтами (производными дикумарина) возможно увеличение протромбинового времени. Индукторы цитохрома CYP3A4 (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) снижают концентрацию в плазме, повышая скорость метаболизма торемифена. Ингибиторы цитохрома CYP3A4, CYP3A5, CYP3A6 (эритромицин и др. макролиды, кетоконазол и др. противогрибковые ЛС) снижают скорость метаболизма торемифена.

Форма выпуска

Таблетки по 0,02 г (20 мг) и 0,06 г (60 мг).

Хранение

При комнатной температуре.