Действующее вещество - тегафур: N'-(2-Фуранидил-5-фторурацил).
Противоопухолевое средство, антиметаболит. По фармакологическим свойствам близок к 5-фторурацилу, но менее токсичен и несколько лучше переносится больными. В больших дозах угнетает кроветворение. Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил подавляет тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и предотвращает клеточную пролиферацию. В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который подавляет тимидилатсинтетазу.
Рак прямой и толстой кишки, рак желудка, рак молочной железы.
Внутривенно через каждые 12 часов по 1,2—2 г (30 мг/кг). На курс лечения 30—40 г препарата, в отдельных случаях 50—60 г. Лечение проводят через 1 месяц после предшествующего лучевого и химиотерапевтического лечения.
В момент введения возможно головокружение. При длительном применении, введении больших доз и повышенной чувствительности больного развиваются тошнота, рвота, стоматит, диарея, лейкопения и тромбоцитопения.
Терминальные стадии болезни; заболевания печени и почек; лейкопения (менее 3*109/л) и тромбоцитопения (менее 3*109/л).
Фторафур, усиливает (взаимно) эффект метотрексата. Антибактериальные (метронидазол) и противоязвенные (циметидин) препараты ингибируют метаболизм и увеличивают плазменную концентрацию, длительность и токсичность. Способен реагировать со слабокислыми лекарственными средствами (является слабым основанием) с непрогнозируемыми последствиями. Несовместим с цитарабином, диазепамом, антрациклиновыми антибиотиками.
В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови. Применение допустимо не ранее чем через месяц после предшествующего лучевого или химиотерапевтического лечения.
В ампулах по 10 мл 4%-ного раствора, в упаковке 10 штук; в капсулах по 0,4 г, в упаковке 100 штук.
Список А. В защищенном от света месте.
Краткое описание. Фторафур (Тегафур) применяют для лечения злокачественных новообразований, опухолей, рака прямой и толстой кишки, рака желудка, рака молочной железы.