Цитарабин (Citarabinum)

ЦИТАРАБИН

Синонимы:

Цитарабин, Алексан, Цитарабин-ЛЭНС, Цитозар, Цитонал, Alexan, Arabinosylcytosine, Аracytidine, Cytosar, Cytarabine, Citarabinum, Суtosinarabinosid.

Описание

Действующее вещество - Цитарабин: 4-Амино-1 -b-D-арабинофуранозил-2 (1Н)-пиримидинон, или 1-b-D-арабино-фуранозилцитозин.

Фармакологическое действие

Относится к группе антиметаболитов пиримидинового обмена и обладает противолейкозной активностью.

Показания к применению

Острые лейкозы (преимущественно нелимфобластные формы) и властные кризы хронического миелолейкоза.

Способ применения и дозы

Вводят внутривенно (капельно или медленно струйно), подкожно или интратекально (интралюмбально).

Суточная доза цитарабина составляет 100 мг/м², курсовая доза при всех путях введения — 500—1000 мг. У больных пожилого возраста или с пониженными резервами кроветворения применяют 50-75 мг/м².

Внутривенно суточную дозу (100 мг/м²) вводят в виде двух капельных трансфузий медленно (3 часа) с интервалом 10 часов. Суточную дозу препарата можно вводить в виде непрерывной внутривенной инфузии в течение 24 часов.

Подкожно вводят по 20 мг/м² 2—3 раза в сутки.

Цитарабин назначают ежедневно в течение 4—7 дней (максимально 10 дней).

Интратекально для профилактики нейролейкозов препарат вводят 1 раз в 3 дня в течение 15 дней в однократной дозе 20 мг/м² (обычно в сочетании с метотрексатом в дозе 12,5 мг/м²). Проводят 4—7 курсов. Интервалы между курсами 10—14 дней.

Цитарабин применяют самостоятельно или в комбинации с другими цитостатическими средствами (циклофосфан, винкристин, L-аспарагиназа, рубомицин, карминомицин) и преднизолоном.

Побочное действие

Возможны лейкопения, тромбоцитопения, анемия, мегалобластоз, тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, диарея, воспаление и изъязвление слизистой оболочки полости рта, тромбофлебиты, нарушение функции печени, реже — почек. В этом случае следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость препарата, угнетение костного мозга, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность.

Взаимодействие

Возможен суммационный эффект с метотрексатом. Тормозит всасывание дигоксина в ЖКТ.

Передозировка

12-кратная внутривенная инфузия цитарабина в дозе 4,5 г/м² каждые 12 часов вызывает необратимые изменения ЦНС и летальный исход.

Особые указания

Контроль картины костного мозга продолжают и после исчезновения бластных клеток из периферической крови. Снижение количества лейкоцитов после 5-дневной терапии носит двухфазный характер. Независимо от исходного количества лейкоцитов, дозы или схемы применения в первые 24 часа отмечается первоначальное снижение их количества, а необходимая депрессия кроветворения достигается к 7-9 дню. Затем до 12 дня следует кратковременный подъем количества лейкоцитов и последующее повторное, более глубокое их снижение с максимумом депрессии кроветворения к 15-24 дню. В последующие 10 дней число лейкоцитов быстро возрастает выше исходного содержания. Снижение количества тромбоцитов становится заметным к 5 дню, а минимум наступает между 12-15 днями, в последующие 10 дней их количество быстро возрастает до содержания, выше исходного. В случае, когда число тромбоцитов снижено до 50 тыс./мкл или гранулоцитов - до 1 тыс./мкл, ставят вопрос о прекращении или видоизменении терапии. Количество форменных элементов в периферической крови может продолжать снижаться после отмены препарата и достигать минимальных значений через 12-24 дня. Терапию возобновляют в случаях появления отчетливых признаков восстановления костного мозга и наличия показаний, не дожидаясь нормализации периферической крови. В период лечения, особенно при наличии большого количества бластных клеток или при большой массе опухоли (лимфома), необходимо проводить обязательную лекарственныю профилактику гиперурикемии и обеспечить достаточное потребление жидкости. У всех пациентов, получающих цитарабин, необходим периодический контроль функции печени и почек. С целью уменьшения тошноты и рвоты, возникающих на фоне быстрого в/в введения больших доз препарата и продолжающихся в течение нескольких часов после инъекции, рекомендуют вводить препарат путём длительных инфузий. При проведении высокодозной терапии не рекомендуют пользоваться растворителем, содержащим бензиловый спирт. При случайном попадании препарата на кожу следует промыть ее проточной водой с мылом.

Форма выпуска

Лиофилизированный порошок по 0,1 г, в упаковке 10 флаконов.

Хранение

Список Б. При температуре не выше + 5°С.