Паклитаксел (Pасlitaxel)

ПАКЛИТАКСЕЛ

Синонимы:

Паклитаксел, Абитаксел, Интаксел, Митотакс, Паклитакс, Паклитаксел-Лэнс, Паклитаксел-Эбеве, Паксен, Таксол, Ютаксан, Pасlitaxel, Тaxol.

Описание

Действующее вещество - паклитаксел, дитерпеноид со сложным "таксановым" трициклическим ядром. Выделен из коры тисового дерева Тaxus brevifolia. В настоящее время получают также полусинтетическим и синтетическим путём.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, алкалоид. По механизму действия препарат отличается от алкалоидов барвинка (винбластина, винкристина и колхицина) тем, что не только не ингибирует, но и стимулирует oбpaзование микротубул.

Показания к применению

Метастатический рак яичников: химиотерапия первой (в комбинации с прапаратами платины) и второй линии, прогрессирование процесса, в т. ч. при резистентности к препаратам платины, метастатический рак молочной железы (в комбинации с антрациклинами или монотерапия при резистентности к ним), немелкоклеточный рак легкого, плоскоклеточный рак головы и шеи, переходноклеточный рак мочевого пузыря, рак пищевода, лейкемия, саркома Капоши у больных СПИДом.

Способ применения и дозы

Применяют паклитаксел внутривенно в виде длительных (до 24 часов) инфузий, обычно в дозе 135 мг на 1 м² поверхности тела. Инфузий повторяют ежедневно в течение 21 дня.

Побочное действие

При применении препарата относительно часто развивается лейкопения или нейтропения, тромбоцитопения; возможны тахикардия, гипотензия, аритмия, артралгия, миалгия, тошнота, рвота, диарея, парестезии, алопеция.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость препарата, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Взаимодействие

Введение после цисплатина (при поочередной инфузии препаратов) усиливает угнетение костного мозга и пpивoдит к снижению Cl (на 20%). Кетоконазол снижает биотрансформацию.

Передозировка

Симптомы: миелосупрессия, периферическая нейротоксичность, мукозиты. Лечение симптоматическое.

Особые указания

Лечение должно проводиться врачом. Обязателен постоянный контроль периферической крови, АД, ЧСС, и др. параметров жизненно важных функций. Во избежание развития тяжелых реакций гиперчувствительности перед инфузией всем пациентам следует проводить премедикацию глюкокортикоидами, антигистаминными препаратами и блокаторами гистаминовых Н₂-рецепторов. При возникновении тяжелых аллергических реакций во время инфузии введение немедленно прекращают и проводят симптоматическую терапию. С осторожностью применяют при работе с механизмами и машинами и др. видами деятельности, требующих точности действий (содержит этанол). Во время лечения рекомендуется использовать адекватные методы предупреждения беременности.Более подробную информацию см. инструкцию по применению.

Форма выпуска

Во флаконах по 5 мл раствора (в полиоксиэтилированном касторовом масле и спирте) с содержанием в 1 мл 6 мг паклитаксела (0,6%-ный раствор — концентрат). Раствор для инфузий готовят в 5%-ном растворе глюкозы или в изотоническом 0,9%-ном растворе натрия хлорида до концентрации 0,3—1,2 мг в 1 мл.