Активное вещество - гризеофульвин, антибиотик, продуцируемый плесневым грибом Penicillium nigricans (griseofulvum). По химической структуре представляет собой 7-хлор2',4,6-триметокси-6'-метилгризен-2'-дион-3,4'.
Гризеофульвин - противогрибковый антибиотик, обладает фунгистатической активностью по отношению к разным видам дерматофитов (трихофитоны, микроспориумы, ахорионы, эпидермофитоны). Эффективен в отношении грибов рода Тrichophyton, Microsporum, Epydermophyton, Achorionum; вызывает нарушение структуры митотического веретена и синтеза клеточной стенки у хитинсодержащих грибов, подавляет деление грибковых клеток в метафазе и синтез белка из-за нарушения связи с матричной РНК. Накапливается в клетках кожи, волос и ногтей, являющихся предшественниками кератина, делая кератин устойчивым к грибковой инвазии. По мepe отделения инфицированного кератина происходит замена его здоровой тканью.
Фавус, трихофития и микроспория волосистой части головы и гладкой кожи, эпидермофития гладкой кожи, онихомикозы, вызванные патогенными грибами, чувствительными к гризеофульвину.
Гризеофульвин принимают внутрь во время еды по 0,125 г 4 раза в день. При микроспории волосистой части головы доза может быть увеличена на 0,125—0,25 г. Дозы для детей уменьшают в соответствии с возрастом, и препарат назначают в виде суспензии внутрь перед едой по 1 чайной или десертной ложке 2—4 раза в день. Линимент наносят тонким слоем на очаги поражения. Суточная доза не более 30 г. Лечение следует продолжать не менее 2 недель после исчезновения клинических симптомов.
Возможны головная боль, головокружение, дезориентация, тошнота, крапивница, эозинофилия, лейкопения, очень редко лейкоцитоз.
Лейкопения, системные заболевания крови, органические заболевания печени и почек, порфириновая болезнь, злокачественные новообразования, беременность. Не следует назначать препарат амбулаторно водителям транспорта, летчикам, лицам, занятым на высотных работах.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, снижает - оральных контрацептивов. Фунгистатическую активность уменьшают барбитураты.
С осторожностью назначают при гиперчувствительности к пенициллинам, гипокоагуляционных состояниях, а также пациентам, профессиональная деятельность которых требует быстроты реакций и повышенного внимания.
Таблетки по 0,125 г, в упаковке 10 штук, суспензия (в 1 мл 0,015 г гризеофульвина) во флаконах по 100 г (порошок), 2,5%-ный линимент по 30 г в банке темного стекла.
Список Б. В сухом месте при комнатной температуре.
Краткое описание. Гризеофульвин применяют для лечения грибковых поражений кожи, вызывающих такие дерматомикозы, как фавус, трихофития и микоспория волосистой части головы и гладкой кожи, эпидермофития гладкой кожи, а также вызываемых паразитарными грибами онихомикозов (от греч. onychos - ноготь, myketos - триб, osis - болезнь) - грибкового поражения ногтей.