Описание фармакологической группыЭта группа содержит ряд природных антибиотиков, характеризующихся наличием в молекулах лактонного кольца, соединенного с одним или несколькими углеводными остатками. Механизм противомикробного действия макролидов связан с торможением синтеза белков микробной клетки. К макролидам чувствительны те микроорганизмы, которые выработали устойчивость к пенициллинам, тетрациклину, левомицетину. Макролиды лучше переносятся больными, чем пенициллины, однако устойчивость к ним развивается быстро.
МакролидыАнтибиотики-макролиды представлены в клинической практике относительно небольшой группой препаратов, первый из которых - эритромицин - был выделен из грибов вида Streptomyces erythreus в 1952 г. Несколько позднее из грибов вида Streptomyces antibioticus был получен другой представитель этой группы - антибиотик олеандомицин. Для всех антибиотиков-макролидов характерно наличие в структуре молекулы макроциклического лактонного кольца, отличающегося у различных препаратов по величине.
Классификация антибиотиков-макролидов основана именно на особенностях строения лактонного кольца:
I группа антибитиков-макролидов, содержащих в химической структуре 14-членное лактонное кольцо - 14-членные макролиды:
а) природные - олеандомицин, эритромицин; б) полусинтетические - кларитромицин. II группа - 15-членные макролиды. Особенность химического строения препаратов этой группы заключается в том, что помимо15-членного лактонного кольца в их составе есть атом азота, поэтомy в настоящее время их выделяют в новую группу антибиотиков-азалидов: полусинтетические - азитромицин;
III группа - 16-членные макролиды:
а) природные - джозамицин, спирамицин; б) полусинтетические - мидекамицина ацетат. Все антибиотики-макролиды являются кислотоустойчивыми препаратами, поэтомy в клинической практике их назначают преимущественно per os. Исключение составляет спирамицин, который в тяжелых случаях вводят парентерально.
|