К антибиотикам-аминогликозидам первого поколения относятся препараты стрептомицина сульфат, мономицин, канамицин, неомицина сульфат (син.: колимицин) и др.
Стрептомицин имеет широкий спектр противомикробного действия. Однако в настоящее время его в основном используют в качестве противотуберкулезного лекарственного средства.
Мономицин также обладает широким спектром противомикробного действия, но в связи с тем, что при парентеральном введении он оказывает токсическое действие на организм, его используют в основном для лечения кишечных инфекций - колиэнтеритов, токсических диспепсий, бактериальной амебной дезинтерии и т.д. Такая область применения препарата обусловлена тем, что, с одной стороны, он высокоэффективен в отношении микроорганизмов, вызывающих кишечные инфекции, а с другой - особенностями фармакокинетики, так как при приеме per os мономицин практически не всасывается, создает высокие концентрации в просвете ЖКТ и, что не менее важно, не реализует системные токсические эффекты, свойственные аминогликозидам.
Из антибиотиков-аминогликозидов I поколения в клинической практике наиболее широко используют препарат канамицин, который является наименее токсичным лекарственным средством из аминогликозидов I поколения.
Канамицин эффективен в отношении некоторых грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Corynebacterium diphtheriae, Proteus spp. и др.), а также некоторых грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcuspneumoniae и др.). Однако по противомикробной активности канамицин уступает аминогликозидам II поколения. Назначают канамицин как per он, так и парентерально.
Препарат неомицина сульфат по спектру противомикробной активности близок к канамицину, но в настоящее время в связи с высокой токсичностью его используют преимущественно местно в виде мазей (препарат синалар Н и др.) и аэрозолей (препарат неогелазоль), которые применяют для лечения гнойных заболеваний кожи, а также в виде глазных капель (препарат софрадекс) для лечения воспалительных заболеваний глаз.
Краткое описание. Аминогликозиды — антибиотики широкого спектра действия, эффективны в отношении ряда грамположительных (стафилококки, пневмококки и др.) и грамотрицательных (кишечная палочка, палочка дизентерии, протей, сальмонеллы и др.) микроорганизмов, некоторые обладают высокой эффективностью при туберкулезе, заболеваниях, вызванных синегнойной палочкой и простейшими.