Кофеин

Анальгетики Диагностические средства Иммуномодуляторы Лечение бесплодия Лечение болезней ЦНС Заболевания печени Заболевания желудка (ЖКТ) Лечение сердечно-сосудистых заболеваний Лечение опухолей Мочегонные средства Метаболические средства Маточные средства Разные фармакологические группы Средства воздействия на нейро-медиаторы Химио-терапевтические средства Справочник лекарств практикующего врача Карты разделов сайта Адренергические процессы Дофамин Гистамин и антигистаминные препараты Пуринергическая система Неселективные P1-аденозиномиметики Непрямые P1-аденозиномиметики P2-аденозиномиметики Селективные A1-аденозинолитики

Кофеин

Теофиллин Серотонин Холинергические средства

КОФЕИН

Кофеин, по-видимому, является наиболее широко используемым в мире психостимулятором. Однако большая часть населения не считает его ЛС, хотя часто ежедневно ощущают его психостимулирующее и эйфоризирующее действие. Кофеин содержится в зернах кофе (1 - 2 %), какао (1-2 %), листьях чая (около 2 %), орехах кола, выпускается в виде ЛС (кофеин, кофеин-бензоат натрия) и, помимо психостимулирующего, проявляет аналептические и кардиотонические свойства.

Препарат оказывает прямое возбуждающее действие на ЦНС, однако по своей психостимулирующей активности уступает психостимуляторам других химических групп.

Кофеин стимулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, повышает активность дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга. Препарат активизирует умственную деятельность, повышает психическую и физическую работоспособность, ускоряет операторскую деятельность, улучшает настроение, повышает тонус, на определенное время уменьшает усталость, сонливость и т.д.

В основе психостимулирующего действия кофеина лежит его способность подавлять активность центральных аденозиновых рецепторов (А1 и А2) в коре головного мозга и подкорковых образованиях ЦНС. В настоящее время показано, что аденозин (промежуточный продукт метаболизма АТФ) выполняет в ЦНС роль нейромедиатора, агонистически влияя на аденозиновые рецепторы, расположенные на цитоплазматических мембранах нейронов. Возбуждение аденозином аденозиновых рецепторов I вида (A1) вызывает в клетках головного мозга уменьшение образования цАМФ, что в конечном итоге приводит к угнетению их функциональной активности.

Накопление в ткани мозга аденозина, например, при тяжелой умственной и физической работе, способствует стимуляции А1-аденозиновых рецепторов, что влечет за собой активацию тормозных процессов в коре головного мозга, предотвращающую истощение нервной деятельности. Блокада А1-аденозиновых рецепторов способствует прекращению тормозного действия аденозина, что клинически проявляется повышением умственной и физической работоспособности.

Однако кофеин не обладает избирательной способностью блокировать только А1-аденозиновые рецепторы головного мозга, а также блокирует и А2-аденозиновые рецепторы. Доказано, что активация А2-аденозиновых рецепторов (скорее всего, пресинаптических гетерорецепторов) в ЦНС сопровождается подавлением функциональной активности D2-дофаминовых рецепторов. Блокада кофеином А2-аденозиновых рецепторов способствует восстановлению функциональной активности D2-дофаминовых рецепторов, что также вносит вклад в психостимулирующий эффект препарата.

Помимо влияния на аденозинзависимые процессы в ЦНС кофеин стабилизирует функциональную активность холинергических рецепторов коры головного мозга, с чем связывают психоактивирующее действие препарата, а стабилизация под влиянием кофеина норадренергических синапсов вносит свой вклад в усиление работоспособности.

Психостимулирующий эффект кофеина в существенной мере зависит от дозы препарата. Доказано, что в малых и средних дозах кофеин оказывает возбуждающее, а в больших дозах - угнетающее действие на функциональную активность ЦНС.

Помимо психостимулирующгео действия препарат оказывает стимулирующее влияние на дыхательный центр, что клинически проявляется учащением и углублением дыхания, особенно на фоне угнетения активности дыхательного центра. В основе этого эффекта лежит способность препарата повышать активность холинергических синапсов продолговатого мозга.

Кофеин (в больших дозах) увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает пониженное артериальное давление (на нормальный уровень АД не влияет), расширяет артериальные сосуды сердца, почек, скелетной мускулатуры, повышает тонус сосудов брюшной полости, вен. Иногда может вызывать нарушения сердечного ритма.

В основе кардиотонического действия препарата лежит его способность стимулировать b-адренергические рецепторы, расположенные в гипоталамусе и продолговатом мозге. Непосредственно на сосудистую стенку кофеин действует как миолитик, т.е. понижает ее тонус.

Кофеин также понижает тонус бронхиального дерева, ЖКТ и мочевыводящих путей, повышает секрецию желудочного сока, оказывает антиагрегационное действие, обладает умеренным диуретическим действием. В основе диуретического эффекта препарата лежит его способность угнетать реабсорбцию ионов Nа+ и воды в почечных канальцах.

Как уже было отмечено, кофеин содержится в таких пищевых продуктах, как кофе, какао, чай. При злоупотреблении этими напитками возможно развитие слабо выраженной психической зависимости, которую обозначают термином теизм.

Препарат кофеин-бензоат натрия по своим фармакологическим свойствам близок к кофеину. В клинической практике кофеин и кофеин-бензоат натрия применяют в комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся угнетением функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы, отравлении ЛС, угнетающими ЦНС, а также для повышения психической и физической работоспособности, устранения сонливости.



Краткое описание. Психостимулятор Кофеин временно повышает умственную и физическую работоспособность (психическую и двигательную активность). Эти эффекты достигаются за счет быстрой мобилизации резервных возможностей организма, многократный прием психостимуляторов истощает их.