Классификатор лекарств
На главную страницу
Средства воздействия на нейро-медиаторы
Пуринергическая система
Селективные A1-аденозинолитики
Кофеин
Детальная информация зубчатые прокладки здесь.
Карты разделов сайта
Cправочник фармаколога

Кофеин


КОФЕИН

Кофеин, по-видимому, является наиболее широко используемым в мире психостимулятором. Однако большая часть населения не считает его ЛС, хотя часто ежедневно ощущают его психостимулирующее и эйфоризирующее действие. Кофеин содержится в зернах кофе (1 - 2 %), какао (1-2 %), листьях чая (около 2 %), орехах кола, выпускается в виде ЛС (кофеин, кофеин-бензоат натрия) и, помимо психостимулирующего, проявляет аналептические и кардиотонические свойства.

Препарат оказывает прямое возбуждающее действие на ЦНС, однако по своей психостимулирующей активности уступает психостимуляторам других химических групп.

Кофеин стимулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, повышает активность дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга. Препарат активизирует умственную деятельность, повышает психическую и физическую работоспособность, ускоряет операторскую деятельность, улучшает настроение, повышает тонус, на определенное время уменьшает усталость, сонливость и т.д.

В основе психостимулирующего действия кофеина лежит его способность подавлять активность центральных аденозиновых рецепторов (А1 и А2) в коре головного мозга и подкорковых образованиях ЦНС. В настоящее время показано, что аденозин (промежуточный продукт метаболизма АТФ) выполняет в ЦНС роль нейромедиатора, агонистически влияя на аденозиновые рецепторы, расположенные на цитоплазматических мембранах нейронов. Возбуждение аденозином аденозиновых рецепторов I вида (A1) вызывает в клетках головного мозга уменьшение образования цАМФ, что в конечном итоге приводит к угнетению их функциональной активности.

Накопление в ткани мозга аденозина, например, при тяжелой умственной и физической работе, способствует стимуляции А1-аденозиновых рецепторов, что влечет за собой активацию тормозных процессов в коре головного мозга, предотвращающую истощение нервной деятельности. Блокада А1-аденозиновых рецепторов способствует прекращению тормозного действия аденозина, что клинически проявляется повышением умственной и физической работоспособности.

Однако кофеин не обладает избирательной способностью блокировать только А1-аденозиновые рецепторы головного мозга, а также блокирует и А2-аденозиновые рецепторы. Доказано, что активация А2-аденозиновых рецепторов (скорее всего, пресинаптических гетерорецепторов) в ЦНС сопровождается подавлением функциональной активности D2-дофаминовых рецепторов. Блокада кофеином А2-аденозиновых рецепторов способствует восстановлению функциональной активности D2-дофаминовых рецепторов, что также вносит вклад в психостимулирующий эффект препарата.

Помимо влияния на аденозинзависимые процессы в ЦНС кофеин стабилизирует функциональную активность холинергических рецепторов коры головного мозга, с чем связывают психоактивирующее действие препарата, а стабилизация под влиянием кофеина норадренергических синапсов вносит свой вклад в усиление работоспособности.

Психостимулирующий эффект кофеина в существенной мере зависит от дозы препарата. Доказано, что в малых и средних дозах кофеин оказывает возбуждающее, а в больших дозах - угнетающее действие на функциональную активность ЦНС.

Помимо психостимулирующгео действия препарат оказывает стимулирующее влияние на дыхательный центр, что клинически проявляется учащением и углублением дыхания, особенно на фоне угнетения активности дыхательного центра. В основе этого эффекта лежит способность препарата повышать активность холинергических синапсов продолговатого мозга.

Кофеин (в больших дозах) увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает пониженное артериальное давление (на нормальный уровень АД не влияет), расширяет артериальные сосуды сердца, почек, скелетной мускулатуры, повышает тонус сосудов брюшной полости, вен. Иногда может вызывать нарушения сердечного ритма.

В основе кардиотонического действия препарата лежит его способность стимулировать b-адренергические рецепторы, расположенные в гипоталамусе и продолговатом мозге. Непосредственно на сосудистую стенку кофеин действует как миолитик, т.е. понижает ее тонус.

Кофеин также понижает тонус бронхиального дерева, ЖКТ и мочевыводящих путей, повышает секрецию желудочного сока, оказывает антиагрегационное действие, обладает умеренным диуретическим действием. В основе диуретического эффекта препарата лежит его способность угнетать реабсорбцию ионов Nа+ и воды в почечных канальцах.

Как уже было отмечено, кофеин содержится в таких пищевых продуктах, как кофе, какао, чай. При злоупотреблении этими напитками возможно развитие слабо выраженной психической зависимости, которую обозначают термином теизм.

Препарат кофеин-бензоат натрия по своим фармакологическим свойствам близок к кофеину. В клинической практике кофеин и кофеин-бензоат натрия применяют в комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся угнетением функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы, отравлении ЛС, угнетающими ЦНС, а также для повышения психической и физической работоспособности, устранения сонливости.



Краткое описание препарата. Психостимулятор Кофеин временно повышает умственную и физическую работоспособность (психическую и двигательную активность). Эти эффекты достигаются за счет быстрой мобилизации резервных возможностей организма, многократный прием психостимуляторов истощает их.



Навигация по разделу
Партнёрская программа
Описания лекарств
Инозин Адреноблокаторы Ганглиоблокирующие средства альфа-адреноблокаторы Ацеклидин альфа1-, альфа2-адреноблокаторы Антигистаминные средства непрямого действия Дигидроэрготамин Теофиллин Фентоламин Калимин альфа1-адреноблокаторы Темехин Празозин Гистамин бета-адреноблокаторы Аденозинмонофосфат бета1-, бета2-адреноблокаторы Мексамин Анаприлин Препараты для отвыкания от курения Надолол М-холинолитики Окспренолол Бензогексоний Пиндолол М-, н- холинолитики Тимолол Интал бета1-адреноблокаторы Неселективные P1-аденозиномиметики Корданум Дипиридамол Адреномиметики альфа-адреномиметики Зофран Галазолин Холинергические средства Мезатон H-холиномиметики Нафтизин M-, н-холиномиметики Норадреналина гидротартат Убретид Фетанол Метацин бета-адреномиметики Гигроний Алупент Пентамин Добутамин Дитилин Изадрин Адренергические процессы Вентолин Задитен Фенотерол Гистаминомиметики альфа- и бета-адреномиметики Адреналина гидрохлорид Аденозин Эфедрина гидрохлорид Непрямые P1-аденозиномиметики Симпатолитики P2-аденозиномиметики Допегит Аденозинтрифосфат Изобарин Раувазан Серотонин Резерпин Имигран Орнид Серотонина адипинат Дофамин М-холиномиметики Дофаминолитики Пилокарпина гидрохлорид Дофаминомиметики Лобелина гидрохлорид Дофамин Цититон Парлодел Армин Гистамин и антигистаминные препараты Прозерин Антигистаминные препараты При передозировке Антигистаминные средства прямого действия Атропина сульфат H1-блокаторы H-холинолитики Димедрол Ганглиоблокаторы короткого действия Дипразин Ганглиоблокаторы продолжительного действия Супрастин Пахикарпина гидройодид Тавегил Пирилен H2-блокаторы Курареподобные средства Гистодил Тубокурарин-хлорид Ранисан Спазмолитин