Неселективные Р1-аденозиномиметики

Анальгетики Диагностические средства Иммуномодуляторы Лечение бесплодия Лечение болезней ЦНС Заболевания печени Заболевания желудка (ЖКТ) Лечение сердечно-сосудистых заболеваний Лечение опухолей Мочегонные средства Метаболические средства Маточные средства Разные фармакологические группы Средства воздействия на нейро-медиаторы Химио-терапевтические средства Справочник лекарств практикующего врача Карты разделов сайта Адренергические процессы Дофамин Гистамин и антигистаминные препараты Пуринергическая система

Неселективные P1-аденозиномиметики

Аденозин Инозин Непрямые P1-аденозиномиметики P2-аденозиномиметики Селективные A1-аденозинолитики Серотонин Холинергические средства

Неселективные Р1-аденозиномиметики

Лекарственные средства, преимущественно стимулирующие Р1-пуринергические рецепторы

К этой группе ЛС относятся экзогенный аналог эндогенного нейромедиатора пуринергической системы - препарат аденозин. Аденозин оказывает достаточно сложное влияние на функциональную активность организма. Однако в клинической практике в основном используются кардиотропные эффекты препарата.

Стимуляция аденозином постсинаптических А1-аденозиновых рецепторов, локализованных в пуринергических синапсах, расположенных на клеточных мембранах пейсмейкерных клеток синоатриального узла, активирует сигнальные Gi2-белки, что в конечном итоге стимулирует трансмембранный выходящий ионный К+-ток. Стимуляция выходящего К+-тока влечет за собой гиперполяризацию клеточной мембраны пейсмейкерных клеток и, следовательно, замедляет активацию синоатриального узла, т.е. уменьшается число сердечных сокращений или реализуется отрицательное хронотропное действие аденозина.

Помимо этого, стимуляция аденозином постсинаптических А1-аденозиновых рецепторов, локализованных в пуринергических синапсах, расположенных на мембране клеток атриовентрикулярного узла, замедляет скорость проведения в них импульсов, т.е. реализуется отрицательное дромотропное действие аденозина.

Стимуляция аденозином постсинаптических А1-аденозиновых рецепторов, локализованных в пуринергических синапсах, расположенных на клеточных мембранах сократительных кардиомиоцитов предсердий и желудочков сердца, влечет за собой уменьшение содержания в них цАМФ и, следовательно, понижение сократимости сердечной мышцы, т.е. реализуется отрицательное инотропное действие аденозина.

Помимо специфического действия на А1-аденозиновые рецепторы, аденозин уменьшает активирующее действие на сердце катехоламинов. Этот эффект препарата обусловлен способностью аденозина уменьшать активность фермента аденилатциклазы, через который катехоламины реализуют свое стимулирующее действие на сердечную мышцу.

Стимулируя постсинаптические А2-аденозиновые рецепторы, локализованные в пуринергических синапсах, расположенных на клеточных мембранах гладкомышечных клеток коронарных сосудов, аденозин запускает цепь биохимических процессов, в результате которых в клетках коронарных сосудов увеличивается содержание цАМФ и они расслабляются, т.е. реализуется коронародилатирующее (расширяющее коронарные сосуды) действие аденозина.

Таким образом, аденозин оказывает на сердце кардиопротективное действие, с одной стороны, вследствие уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, т.е. уменьшения потребности сердца в кислороде, а с другой стороны, стимулируя расширение коронарных сосудов и тем самым увеличивая снабжение миокарда кислородом.

Определенный вклад в кардиопротективное действие аденозина вносит способность препарата стимулировать внесинаптические А2-аденозиновые рецепторы, расположенные на клеточных мембранах тромбоцитов, что способствует повышению содержания в них цАМФ и, следовательно, подавлению их агрегационной способности. Подавление агрегационной способности тромбоцитов способствует лучшей «текучести» крови.

В клинической практике аденозин в основном применяют для купирования пароксизмов предсердной тахиаритмии (от греч. paroxysmos - острый приступ болезни - внезапное, обычно повторяющееся заболевание, в данном случае нарушение сердечного ритма).

Краткое описание неселективных Р1-аденозиномиметиков

Аденозин применяют для внутривенного введения и купирования пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, для лечения катаракты в офтальмологии (местно), при проведении сцинтиграфии или двухмерной эхокардиографии, как вспомогательное диагностическое средство.

Инозин (рибоксин, инозие-F) применяется в лечении коронарной недостаточности, инфаркта миокарда, аритмии, миокардита, пороков сердца, коронарного атеросклероза, ревматических пороков сердца, легочного сердца, гликозидной интоксикации, дистрофического изменения миокарда, хронического и острого гепатита, жировой дистрофии печени.



Краткое описание. Неселективные Р1-аденозиномиметики применяют для лечения катаракты в офтальмологии (местно), для внутривенного введения и купирования пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, при проведении сцинтиграфии или двухмерной эхокардиографии, как вспомогательное диагностическое средство.