Неселективные Р1-аденозиномиметики

Приведенная информация не предназначена для назначения лечения без участия врача.

Просмотр описания фармакологической группы для печати

Лекарственные средства, стимулирующие Р1-пуринергические рецепторы > Купить Рибоксин, Инозин, Аденозин

Лекарственные средства, преимущественно стимулирующие Р1-пуринергические рецепторы

К этой группе ЛС относятся экзогенный аналог эндогенного нейромедиатора пуринергической системы - препарат аденозин. Аденозин оказывает достаточно сложное влияние на функциональную активность организма. Однако в клинической практике в основном используются кардиотропные эффекты препарата.

Стимуляция аденозином постсинаптических А₁-аденозиновых рецепторов, локализованных в пуринергических синапсах, расположенных на клеточных мембранах пейсмейкерных клеток синоатриального узла, активирует сигнальные G_i2-бел-ки, что в конечном итоге стимулирует трансмембранный выходящий ионный К⁺-ток. Стимуляция выходящего К⁺-тока влечет за собой гиперполяризацию клеточной мембраны пейсмейкерных клеток и, следовательно, замедляет активацию синоатриального узла, т.е. уменьшается число сердечных сокращений или реализуется отрицательное хронотропное действие аденозина.

Помимо этого, стимуляция аденозином постсинаптических А₁-аденозиновых рецепторов, локализованных в пуринергических синапсах, расположенных на мембране клеток атриовентрикулярного узла, замедляет скорость проведения в них импульсов, т.е. реализуется отрицательное дромотропное действие аденозина.

Стимуляция аденозином постсинаптических А₁-аденозиновых рецепторов, локализованных в пуринергических синапсах, расположенных на клеточных мембранах сократительных кардиомиоцитов предсердий и желудочков сердца, влечет за собой уменьшение содержания в них цАМФ и, следовательно, понижение сократимости сердечной мышцы, т.е. реализуется отрицательное инотропное действие аденозина.

Помимо специфического действия на А₁-аденозиновые рецепторы, аденозин уменьшает активирующее действие на сердце катехоламинов. Этот эффект препарата обусловлен способностью аденозина уменьшать активность фермента аденилатциклазы, через который катехоламины реализуют свое стимулирующее действие на сердечную мышцу.

Стимулируя постсинаптические А₂-аденозиновые рецепторы, локализованные в пуринергических синапсах, расположенных на клеточных мембранах гладкомышечных клеток коронарных сосудов, аденозин запускает цепь биохимических процессов, в результате которых в клетках коронарных сосудов увеличивается содержание цАМФ и они расслабляются, т.е. реализуется коронародилатирующее (расширяющее коронарные сосуды) действие аденозина.

Таким образом, аденозин оказывает на сердце кардиопротективное действие, с одной стороны, вследствие уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, т.е. уменьшения потребности сердца в кислороде, а с другой стороны, стимулируя расширение коронарных сосудов и тем самым увеличивая снабжение миокарда кислородом.

Определенный вклад в кардиопротективное действие аденозина вносит способность препарата стимулировать внесинаптические А₂-аденозиновые рецепторы, расположенные на клеточных мембранах тромбоцитов, что способствует повышению содержания в них цАМФ и, следовательно, подавлению их агрегационной способности. Подавление агрегационной способности тромбоцитов способствует лучшей «текучести» крови.

В клинической практике аденозин в основном применяют для купирования пароксизмов предсердной тахиаритмии (от греч. paroxysmos - острый приступ болезни - внезапное, обычно повторяющееся заболевание, в данном случае нарушение сердечного ритма).

Неселективные P1-аденозиномиметики. Лечение сердечно-сосудистых заболеваний. Средства воздействия на нейромедиаторы.