Классификатор лекарств
Средства воздействия на нейро-медиаторы
Пуринергическая система
Неселективные P1-аденозиномиметики
Смотрите подробности зеркало в ванную в раме здесь.
Карты разделов сайта
Cправочник фармаколога

Неселективные Р1-аденозиномиметики


Неселективные Р1-аденозиномиметики

Лекарственные средства, преимущественно стимулирующие Р1-пуринергические рецепторы

К этой группе ЛС относятся экзогенный аналог эндогенного нейромедиатора пуринергической системы - препарат аденозин. Аденозин оказывает достаточно сложное влияние на функциональную активность организма. Однако в клинической практике в основном используются кардиотропные эффекты препарата.

Стимуляция аденозином постсинаптических А1-аденозиновых рецепторов, локализованных в пуринергических синапсах, расположенных на клеточных мембранах пейсмейкерных клеток синоатриального узла, активирует сигнальные Gi2-белки, что в конечном итоге стимулирует трансмембранный выходящий ионный К+-ток. Стимуляция выходящего К+-тока влечет за собой гиперполяризацию клеточной мембраны пейсмейкерных клеток и, следовательно, замедляет активацию синоатриального узла, т.е. уменьшается число сердечных сокращений или реализуется отрицательное хронотропное действие аденозина.

Помимо этого, стимуляция аденозином постсинаптических А1-аденозиновых рецепторов, локализованных в пуринергических синапсах, расположенных на мембране клеток атриовентрикулярного узла, замедляет скорость проведения в них импульсов, т.е. реализуется отрицательное дромотропное действие аденозина.

Стимуляция аденозином постсинаптических А1-аденозиновых рецепторов, локализованных в пуринергических синапсах, расположенных на клеточных мембранах сократительных кардиомиоцитов предсердий и желудочков сердца, влечет за собой уменьшение содержания в них цАМФ и, следовательно, понижение сократимости сердечной мышцы, т.е. реализуется отрицательное инотропное действие аденозина.

Помимо специфического действия на А1-аденозиновые рецепторы, аденозин уменьшает активирующее действие на сердце катехоламинов. Этот эффект препарата обусловлен способностью аденозина уменьшать активность фермента аденилатциклазы, через который катехоламины реализуют свое стимулирующее действие на сердечную мышцу.

Стимулируя постсинаптические А2-аденозиновые рецепторы, локализованные в пуринергических синапсах, расположенных на клеточных мембранах гладкомышечных клеток коронарных сосудов, аденозин запускает цепь биохимических процессов, в результате которых в клетках коронарных сосудов увеличивается содержание цАМФ и они расслабляются, т.е. реализуется коронародилатирующее (расширяющее коронарные сосуды) действие аденозина.

Таким образом, аденозин оказывает на сердце кардиопротективное действие, с одной стороны, вследствие уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, т.е. уменьшения потребности сердца в кислороде, а с другой стороны, стимулируя расширение коронарных сосудов и тем самым увеличивая снабжение миокарда кислородом.

Определенный вклад в кардиопротективное действие аденозина вносит способность препарата стимулировать внесинаптические А2-аденозиновые рецепторы, расположенные на клеточных мембранах тромбоцитов, что способствует повышению содержания в них цАМФ и, следовательно, подавлению их агрегационной способности. Подавление агрегационной способности тромбоцитов способствует лучшей «текучести» крови.

В клинической практике аденозин в основном применяют для купирования пароксизмов предсердной тахиаритмии (от греч. paroxysmos - острый приступ болезни - внезапное, обычно повторяющееся заболевание, в данном случае нарушение сердечного ритма).

Краткое описание неселективных Р1-аденозиномиметиков

Аденозин применяют для внутривенного введения и купирования пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, для лечения катаракты в офтальмологии (местно), при проведении сцинтиграфии или двухмерной эхокардиографии, как вспомогательное диагностическое средство.

Инозин (рибоксин, инозие-F) применяется в лечении коронарной недостаточности, инфаркта миокарда, аритмии, миокардита, пороков сердца, коронарного атеросклероза, ревматических пороков сердца, легочного сердца, гликозидной интоксикации, дистрофического изменения миокарда, хронического и острого гепатита, жировой дистрофии печени.



Краткое описание фармакологической группы. Неселективные Р1-аденозиномиметики применяют для лечения катаракты в офтальмологии (местно), для внутривенного введения и купирования пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, при проведении сцинтиграфии или двухмерной эхокардиографии, как вспомогательное диагностическое средство.



Навигация по разделу
Аденозин
Инозин

http://sevalcon.ru/ видеораздел алюминиевые панели для фасада.
Партнёрская программа
Описания лекарств
Инозин Адреноблокаторы Ганглиоблокирующие средства альфа-адреноблокаторы Ацеклидин альфа1-, альфа2-адреноблокаторы Антигистаминные средства непрямого действия Дигидроэрготамин Теофиллин Фентоламин Калимин альфа1-адреноблокаторы Темехин Празозин Гистамин бета-адреноблокаторы Аденозинмонофосфат бета1-, бета2-адреноблокаторы Мексамин Анаприлин Препараты для отвыкания от курения Надолол М-холинолитики Окспренолол Бензогексоний Пиндолол М-, н- холинолитики Тимолол Интал бета1-адреноблокаторы Корданум Дипиридамол Адреномиметики Селективные A1-аденозинолитики альфа-адреномиметики Зофран Галазолин Холинергические средства Мезатон H-холиномиметики Нафтизин M-, н-холиномиметики Норадреналина гидротартат Убретид Фетанол Метацин бета-адреномиметики Гигроний Алупент Пентамин Добутамин Дитилин Изадрин Адренергические процессы Вентолин Задитен Фенотерол Гистаминомиметики альфа- и бета-адреномиметики Адреналина гидрохлорид Аденозин Эфедрина гидрохлорид Непрямые P1-аденозиномиметики Симпатолитики P2-аденозиномиметики Допегит Аденозинтрифосфат Изобарин Кофеин Раувазан Серотонин Резерпин Имигран Орнид Серотонина адипинат Дофамин М-холиномиметики Дофаминолитики Пилокарпина гидрохлорид Дофаминомиметики Лобелина гидрохлорид Дофамин Цититон Парлодел Армин Гистамин и антигистаминные препараты Прозерин Антигистаминные препараты При передозировке Антигистаминные средства прямого действия Атропина сульфат H1-блокаторы H-холинолитики Димедрол Ганглиоблокаторы короткого действия Дипразин Ганглиоблокаторы продолжительного действия Супрастин Пахикарпина гидройодид Тавегил Пирилен H2-блокаторы Курареподобные средства Гистодил Тубокурарин-хлорид Ранисан Спазмолитин