M-, н-холиномиметики

Описание фармакологической группы

М-, Н-холиномиметики непрямого действия, или антихолинэстеразные средства

Классификация

По эффекту на холинорецепторы эти препараты можно разделить на вещества прямого и непрямого (антихолинэстеразные средства) действия. Вещества прямого действия сами вызывают возбуждение м- и н-холинорецепторов. К ним относится ацетилхолин, возбуждающий м- и н-холинорецепторы и вызывающий ряд изменений в организме, связанных с преобладанием возбуждения м-холинорецепторов: расширение сосудов, снижение артериального давления, замедление ритма сердечных сокращений, усиление сокращения гладкой мускулатуры внутренних органов, повышение секреции желез, сужение зрачка. Так как ацетилхолин быстро разрушается ферментом холинэстеразой, его действие непродолжительно, поэтомy в медицинской практике не применяется.

Эти лекарственные средства блокируют действие холинэстеразы — фермента, разрушающего ацетилхолин, благодаря чему происходит накопление ацетилхолина, который и проявляет длительное действие на м- и н-холинорецепторы.

Выделяют антихолинэстеразные средства обратимого действия, которые временно инактивируют фермент холинэстеразу: физостигмин, прозерин, оксазил, галантамин, калимин, убретид и др. Через несколько часов после их введения активность холинэстеразы полностью восстанавливается.

Вторая группа веществ — антихолинэстеразные средства необратимого действия: фосфакол, армин и др. — оказывает более длительную блокаду фермента холинэстеразы: они являются более токсичными. К. этой группе относятся и некоторые инсектициды (хлорофос, карбофос и др.), и боевые отравляющие вещества (табун, зарин, зоман).