Местноанестезирующие средства

Местные анестетики > Купить Лидокаин, Ультракаин, Новокаин > Местноанестезирующие лекарственные средства

Описание фармакологической группы

Местные анестетики

К местноанестезирующим (синонимы: анестетики; от греч. anaesthetica - нечувствительность) лекарственным средствам относятся препараты, которые при прямом контакте с чувствительными нервными окончаниями подавляют их возбудимость и/или блокируют проведение импульсов по нервным волокнам. Другими словами, местные анестетики в отличие от ЛС для наркоза, реализуют свое обезболивающее действие без выключения сознания, блокируя поток болевых импульсов к соответствующим отделам ЦНС.

Первое местноанестезирующее лекарственное средство кокаин было выделено из семян растения Erythoxylon Coca немецким врачом А. Ниманном (A.Niemann) в 1860 г., однако впервые о наличии у кокаина местноанестезирующих свойств сообщил российский врач В. К.Анреп в 1879 г. В том же году В.К.Анреп впервые применил кокаин в качестве местного анестетика при проведении хирургических операций. Несколько позднее (в 1890 г.) в клиническую практику был внедрен другой местный анестетик бензокаин, а в 1905 г. был осуществлен синтез прокаинамида.

При нанесении местного анестетика на кожу и/или его инъекции в ткани, окружающие нервное волокно, в первую очередь подавляется болевая чувствительность, затем и температурная.

Одновременнo с этим блокируются вегетативные ганглии, что влечет за собой расширение сосудов. Если концентрация местного анестетика будет возрастать, происходит угнетение чувствительности (осязания; чувство давления), в последнюю очередь подавляется проведение нервных импульсов по двигательным нервам. Такая поэтапность действия местных анестетиков обусловлена не их механизмом действия, а особенностями строения нервного волокна. В первую очередь блокируется проведение нервных импульсов по безмиелиновым нервным волокнам, а затем уже подавляется проведение по миелиновым волокнам. По-видимому, это связано с тем, что местные анестетики практически не проникают через миелиновую оболочку нервных волокон, и поэтомy оказывают свое действие только в области перехватов Ранвье (участок истончения оболочки миелинового волокна, соответствующий границе клеток - леммоцитов, образующих оболочку нерва).

Кроме особенностей строения нервных волокон на эффективность местных анестетиков влияет и рН тканей организма. Это обусловлено тем, что лекарственные формы местных анестетиков представляют собой солянокислые соли, хорошо растворимые в воде. Попадая в здоровые ткани организма (рН 7,35 - 7,45) местные анестетики гидролизуются с oбpaзованием слабых оснований, которые легко растворимы в липидах. Если же ввести раствор местного анестетика в воспаленные ткани, которые имеют кислую реакцию (рН 5 - 6), гидролиз анестетика не происходит, что клинически проявляется резким снижением его фармакологической активности.

Действие местных анестетиков носит обратимый характер, так как они достаточно быстро разрушаются, после чего чувствительность нервных окончаний и/или нервных волокон полностью восстанавливается.

Местные анестетики широко используют в клинике для проведения различных видов местного обезболивания.

Существуют различные виды местной анестезии:

1) поверхностная (терминальная) анестезия — вoзникает при нанесении анестетиков на поверхность кожи, слизистых оболочек глаз, носа и др.;

2) проводниковая анестезия — вoзникает при введении анестетика в нерв или около него, в результате чего утрачивается болевая чувствительность в области, иннервируемой этим нервом;

3) при спинномозговой анестезии раствор анестетика ввoдят непосредственно в спинномозговой канал (в области поясничного отдела спинного мозга), и теряется болевая чувствительность нижней половины туловища и нижних конечностей;

4) инфильтрационная анестезия — анестетиком послойно пропитывают ткани какого-либо участка тела. Для инфильтрационной анестезии используют большие объемы анестезии.

Кроме названных местных анестетиков в лечебной практике применяются в офтальмологии — 0,5%-ный раствор дикаина; 0,5%-ный раствор пиромекаина (бумекаина), 2—-5%-ный раствор тримекаина, 0,4%-ный раствор инкаина.

Существуют лекарственные и другие лекарственные формы, содержащие местные анестетики: свечи «Анестезол», драже «Анестезин-Ментол», таблетки «Павестезин», аэрозоль «Ампровизоль».